Rosuvastatin (ชื่อแบรนด์ Crestor วางตลาดโดย AstraZeneca) เป็นหนึ่งในยากลุ่ม statin ที่ใช้กันมากที่สุดเช่นเดียวกับยากลุ่ม statin อื่น ๆ rosuvastatin ได้รับการกำหนดให้ปรับปรุงระดับไขมันในเลือดของบุคคลและเพื่อลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด

ในช่วงทศวรรษแรกหรือเพื่อให้ rosuvastatin ออกสู่ตลาด มันถูกขนานนามอย่างกว้างขวางว่าเป็น “สแตตินรุ่นที่สาม” และด้วยเหตุนี้จึงมีประสิทธิภาพมากกว่าและอาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงน้อยกว่ายาสแตตินอื่น ๆ ส่วนใหญ่หลายปีผ่านไปและจากหลักฐานจากการทดลองทางคลินิกได้สะสม ความกระตือรือร้นในช่วงแรกสำหรับ statin ที่เฉพาะเจาะจงนี้จึงลดลง

ผู้เชี่ยวชาญส่วนใหญ่ในปัจจุบันมองว่าความเสี่ยงและประโยชน์ของโรสุวาสแตตินมีความคล้ายคลึงกับยากลุ่มสแตตินอื่นๆอย่างไรก็ตาม มีบางสถานการณ์ทางคลินิกที่อาจต้องการใช้ rosuvastatin

การใช้โรสุวาสทาทิน

ยากลุ่ม statin ได้รับการพัฒนาเพื่อลดคอเลสเตอรอลในเลือดยาเหล่านี้สามารถแข่งขันกับเอนไซม์ตับที่เรียกว่าไฮดรอกซีเมทิลกลูตาริล (HMG) CoA reductaseHMG CoA reductase มีบทบาทจำกัดอัตราการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลโดยตับ

โดยการปิดกั้น HMG CoA reductase สแตตินสามารถลดการผลิต LDL ("ไม่ดี") ในตับได้อย่างมีนัยสำคัญ และด้วยเหตุนี้จึงสามารถลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดของ LDL ได้มากถึง 60%นอกจากนี้ สแตตินยังช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดได้เล็กน้อย (ประมาณ 20-40%) และทำให้ระดับ HDL โคเลสเตอรอลในเลือดเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (ประมาณ 5%) (“คอเลสเตอรอลชนิดดี”)

ยกเว้นสารยับยั้ง PCSK9 ที่พัฒนาขึ้นเมื่อเร็วๆ นี้ สแตตินคือยาลดคอเลสเตอรอลที่มีศักยภาพมากที่สุดนอกจากนี้ ในทางตรงกันข้ามกับยาลดคอเลสเตอรอลกลุ่มอื่นๆ การทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นว่ายาสแตตินสามารถปรับปรุงผลลัพธ์ระยะยาวของผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจ (CAD) ได้อย่างมีนัยสำคัญ และผู้ที่มีความเสี่ยงปานกลางหรือสูงที่จะเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ .

สแตตินยังช่วยลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะหัวใจวายที่ตามมาได้อย่างมีนัยสำคัญ และลดความเสี่ยงของการเสียชีวิตจาก CAD(สารยับยั้ง PCSK9 ที่ใหม่กว่าได้รับการแสดงใน RCTs ขนาดใหญ่แล้วเพื่อปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิก)

ความสามารถของยากลุ่ม statin ในการปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญนั้นคิดว่าจะส่งผลอย่างน้อยบางส่วนจากผลประโยชน์ที่ไม่ลดโคเลสเตอรอลบางส่วนหรือทั้งหมดนอกจากการลดคอเลสเตอรอล LDL แล้ว สแตตินยังมีคุณสมบัติต้านการอักเสบ ฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด และคุณสมบัติในการรักษาเสถียรภาพของคราบพลัคนอกจากนี้ ยาเหล่านี้ยังช่วยลดระดับโปรตีน C-reactive ปรับปรุงการทำงานของหลอดเลือดโดยรวม และลดความเสี่ยงของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่คุกคามถึงชีวิต

เป็นไปได้มากที่ผลประโยชน์ทางคลินิกที่แสดงให้เห็นโดยยากลุ่ม statin นั้นเกิดจากผลของการลดโคเลสเตอรอลและผลกระทบที่ไม่ใช่โคเลสเตอรอลที่หลากหลาย

Rosuvastatin แตกต่างกันอย่างไร?

Rosuvastatin เป็นยากลุ่ม statin รุ่นใหม่ที่เรียกว่า "รุ่นที่สาม"โดยพื้นฐานแล้ว มันเป็นยากลุ่ม statin ที่มีศักยภาพมากที่สุดในตลาด

ความแข็งแรงสัมพัทธ์มาจากลักษณะทางเคมี ซึ่งช่วยให้จับกับ HMG CoA reductase ได้แน่นขึ้น ส่งผลให้การยับยั้งเอนไซม์นี้สมบูรณ์ยิ่งขึ้นโมเลกุลสำหรับโมเลกุล rosuvastatin ผลิต LDL-cholesterol-lowered ได้มากกว่ายากลุ่ม statin อื่น ๆอย่างไรก็ตาม ขนาดที่ใกล้เคียงกันของการลดคอเลสเตอรอลสามารถทำได้โดยใช้ยาสแตตินอื่นๆ ในปริมาณที่สูงขึ้น

เมื่อจำเป็นต้องให้การรักษาด้วยสแตติน "แบบเข้มข้น" เพื่อดันระดับคอเลสเตอรอลให้ต่ำที่สุด โรสุวาสแตตินคือยาที่แพทย์ส่วนใหญ่มักเลือกใช้

ประสิทธิผลของโรสุวาสแตติน

Rosuvastatin ได้รับชื่อเสียงว่ามีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกลุ่มยากลุ่ม statin โดยอิงจากผลการทดลองทางคลินิกสองครั้งเป็นหลัก

ในปี 2551 การตีพิมพ์ผลการศึกษาของ JUPITER ได้รับความสนใจจากแพทย์โรคหัวใจทุกแห่งในการศึกษานี้ ผู้ที่มีสุขภาพดีกว่า 17,000 คนซึ่งมีระดับคอเลสเตอรอลในเลือดปกติ แต่ระดับ CRP สูงขึ้น ได้รับการสุ่มสุ่มเพื่อรับโรซูวาสแตตินหรือยาหลอก 20 มก. ต่อวัน

ระหว่างการติดตามผล คนที่สุ่มรับ rosuvastatin ไม่เพียงแต่มีระดับ LDL คอเลสเตอรอลและ CRP ลดลงอย่างมากเท่านั้น แต่ยังมีเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือดน้อยลงอย่างมีนัยสำคัญ (รวมถึงอาการหัวใจวาย โรคหลอดเลือดสมอง ความจำเป็นในการผ่าตัดเปลี่ยนหลอดเลือดใหม่ เช่น การใส่ขดลวดหรือการผ่าตัดบายพาส และภาวะหัวใจล้มเหลวร่วม หรือการเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด) ตลอดจนอัตราการเสียชีวิตจากทุกสาเหตุลดลง

การศึกษานี้มีความโดดเด่นไม่เพียงเพราะ rosuvastatin ปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญในคนที่มีสุขภาพดีอย่างเห็นได้ชัด แต่ยังเนื่องจากคนเหล่านี้ไม่มีระดับคอเลสเตอรอลสูงในขณะที่ลงทะเบียน

ในปี 2559 มีการเผยแพร่การทดลองใช้ HOPE-3การศึกษานี้ลงทะเบียนมากกว่า 12,000 คนที่มีปัจจัยเสี่ยงอย่างน้อยหนึ่งอย่างสำหรับโรคหลอดเลือดตีบ แต่ไม่มี CAD ที่เปิดเผยผู้เข้าร่วมได้รับการสุ่มให้ได้รับ rosuvastatin หรือ placeboในช่วงสิ้นปี ผู้ที่รับประทานโรสุวาสแตตินมีผลลัพธ์ที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (รวมถึงอาการหัวใจวายที่ไม่ร้ายแรงหรือโรคหลอดเลือดสมอง หรือการเสียชีวิตจากโรคหลอดเลือดหัวใจ)

ในการทดลองทั้งสองนี้ การสุ่มใช้ยา rosuvastatin ช่วยปรับปรุงผลลัพธ์ทางคลินิกของผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยงอย่างน้อย 1 ปัจจัย แต่ไม่มีสัญญาณของโรคหัวใจและหลอดเลือด

ควรสังเกตว่า rosuvastatin ได้รับเลือกสำหรับการทดลองเหล่านี้ ไม่ใช่เพราะมันเป็นยาที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดของยากลุ่ม statin แต่ (อย่างน้อยก็ส่วนใหญ่) เนื่องจากการทดลองได้รับการสนับสนุนจาก AstraZeneca ผู้ผลิต rosuvastatin

ผู้เชี่ยวชาญด้านไขมันส่วนใหญ่เชื่อว่าผลของการทดลองเหล่านี้จะเหมือนเดิมหากใช้ยาสแตตินอื่นในปริมาณที่เพียงพอ และที่จริงแล้ว คำแนะนำในปัจจุบันเกี่ยวกับการรักษาด้วยยาสแตตินโดยทั่วไปอนุญาตให้ใช้ยาสแตตินใดๆ ได้ตราบเท่าที่ ขนาดยาสูงพอที่จะทำให้ระดับโคเลสเตอรอลลดลงได้ใกล้เคียงกับที่ทำได้ด้วยขนาดยาที่ต่ำกว่าของโรสุวาสแตติน(ข้อยกเว้นของกฎทั่วไปนี้เกิดขึ้นเมื่อเรียก "การบำบัดด้วยสแตตินแบบเข้มข้น" การบำบัดด้วยสแตตินแบบเข้มข้นเป็นที่เข้าใจกันว่าหมายถึงทั้งโรซูวาสแตตินในขนาดสูงหรืออะทอร์วาสแตตินในขนาดสูง ซึ่งเป็นยากลุ่ม statin ที่มีศักยภาพมากที่สุดรองลงมา)

แต่เนื่องจากโรซูวาสแตตินเป็นสแตตินจริง ๆ ที่ใช้ในการทดลองทางคลินิกที่สำคัญสองครั้งนี้ แพทย์จำนวนมากจึงผิดนัดที่จะใช้โรสุวาสแตตินเป็นสแตตินที่พวกเขาเลือก

ตัวชี้วัดปัจจุบัน

ยาสแตตินได้รับการระบุเพื่อปรับปรุงระดับไขมันในเลือดผิดปกติ (โดยเฉพาะ เพื่อลดคอเลสเตอรอล LDL และ/หรือระดับไตรกลีเซอไรด์) และเพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดยากลุ่มสแตตินเหมาะสำหรับผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบตัน ผู้ที่เป็นเบาหวาน และผู้ที่มีความเสี่ยงที่จะเป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดประมาณ 10 ปี มากกว่า 7.5% ถึง 10%

แม้ว่าโดยทั่วไป ยาสแตตินจะถือว่าใช้แทนกันได้ในแง่ของประสิทธิผลและความเสี่ยงที่จะก่อให้เกิดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ แต่อาจมีบางครั้งที่โรสุวาสแตตินอาจต้องการโดยเฉพาะอย่างยิ่ง เมื่อการบำบัดด้วยสแตติน "ความเข้มสูง" มุ่งเป้าไปที่การลดคอเลสเตอรอลชนิดเลวให้อยู่ในระดับต่ำสุดที่เป็นไปได้ โดยทั่วไปแนะนำให้ใช้โรสุวาสแตตินหรืออะทอร์วาสแตตินที่ช่วงขนาดยาที่สูงขึ้นตามลำดับ

ก่อนรับประทาน

ก่อนที่คุณจะได้รับยากลุ่ม statin แพทย์ของคุณจะทำการประเมินความเสี่ยงอย่างเป็นทางการเพื่อประเมินความเสี่ยงในการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดและจะวัดระดับไขมันในเลือดของคุณหากคุณมีโรคหัวใจและหลอดเลือดอยู่แล้วหรือมีความเสี่ยงสูงที่จะเป็นโรคนี้ แพทย์ของคุณอาจแนะนำยาสแตติน

ยากลุ่มสแตตินอื่นๆ ที่กำหนดโดยทั่วไป ได้แก่ อะทอร์วาสแตติน, ซิมวาสแตติน, ฟลูวาสแตติน, โลวาสแตติน, พิทาวาสแตติน และปราวาสแตติน

Crestor ซึ่งเป็นชื่อทางการค้าของ rosuvastatin ในสหรัฐอเมริกามีราคาค่อนข้างแพง แต่ปัจจุบันมี rosuvastatin รูปแบบทั่วไปหากแพทย์ต้องการให้คุณใช้โรซูวาสแตติน ให้สอบถามว่าคุณสามารถใช้ยาสามัญได้หรือไม่

ไม่ควรใช้ยากลุ่ม statin ในผู้ที่แพ้ยากลุ่ม statin หรือส่วนผสมใดๆ ของยากลุ่มนี้ ผู้ที่ตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร ผู้ที่เป็นโรคตับหรือไตวาย หรือผู้ที่ดื่มแอลกอฮอล์ในปริมาณมากเกินไปการศึกษาแสดงให้เห็นว่า rosuvastatin สามารถใช้อย่างปลอดภัยในเด็กอายุมากกว่า 10 ปี

ปริมาณโรสุวาสทาทิน

เมื่อใช้ rosuvastatin เพื่อลดระดับ LDL โคเลสเตอรอล โดยปกติแล้วจะเริ่มต้นขนาดยาที่ต่ำกว่า (5 ถึง 10 มก. ต่อวัน) และปรับให้สูงขึ้นทุกหรือสองเดือนตามความจำเป็นในผู้ที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงในครอบครัว แพทย์มักจะเริ่มต้นด้วยขนาดที่ค่อนข้างสูง (10 ถึง 20 มก. ต่อวัน)

เมื่อใช้โรซูวาสแตตินเพื่อลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ที่มีความเสี่ยงสูงปานกลาง ปริมาณเริ่มต้นมักจะอยู่ที่ 5 ถึง 10 มก. ต่อวันในผู้ที่มีความเสี่ยงสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ความเสี่ยง 10 ปีของพวกเขาอยู่ที่ประมาณว่ามากกว่า 7.5%) การบำบัดแบบเข้มข้นมักจะเริ่มด้วย 20 ถึง 40 มก. ต่อวัน

หากมีการใช้โรซูวาสแตตินเพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มเติมในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจอยู่แล้ว การรักษาอย่างเข้มข้นมักจะใช้ในขนาด 20 ถึง 40 มก. ต่อวัน

ในผู้ที่ใช้ไซโคลสปอรินหรือยาสำหรับเอชไอวี/เอดส์ หรือในผู้ที่มีการทำงานของไตลดลง จำเป็นต้องปรับขนาดของโรสุวาสแตตินให้ต่ำลง และโดยทั่วไปไม่ควรเกิน 10 มก. ต่อวัน

คนเชื้อสายเอเชียมักจะไวต่อยากลุ่ม statin มากกว่าและมีแนวโน้มที่จะเกิดผลข้างเคียงมากกว่าโดยทั่วไปแนะนำว่าควรเริ่มใช้ rosuvastatin 5 มก. ต่อวันและค่อยๆ เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยชาวเอเชีย

Rosuvastatin รับประทานวันละครั้งและสามารถรับประทานได้ในตอนเช้าหรือตอนกลางคืนไม่เหมือนกับยากลุ่ม statin อื่นๆ การดื่มน้ำเกรพฟรุตในปริมาณเล็กน้อยมีผลเพียงเล็กน้อยต่อ rosuvastatin

ผลข้างเคียงของโรซูวาสแตติน

ในช่วงหลายปีหลังการพัฒนา rosuvastatin ผู้เชี่ยวชาญหลายคนตั้งสมมติฐานว่าผลข้างเคียงของ statin จะเด่นชัดน้อยกว่า rosuvastatin เพียงเพราะอาจใช้ปริมาณที่ต่ำกว่าเพื่อลดคอเลสเตอรอลที่เพียงพอในเวลาเดียวกัน ผู้เชี่ยวชาญคนอื่นๆ อ้างว่าผลข้างเคียงของสแตตินจะเพิ่มขึ้นด้วยยานี้ เนื่องจากมีศักยภาพมากกว่าสแตตินอื่นๆ

ในช่วงหลายปีที่ผ่านมา เห็นได้ชัดว่าไม่มีการยืนยันใดถูกต้องดูเหมือนว่าชนิดและขนาดของผลข้างเคียงโดยทั่วไปจะใกล้เคียงกันกับโรซูวาสแตติน เช่นเดียวกับยาสแตตินอื่นๆ

ยากลุ่มสแตตินสามารถทนต่อยากลุ่มนี้ได้ดีกว่ายาลดคอเลสเตอรอลชนิดอื่นในการวิเคราะห์เมตาที่ตีพิมพ์ในปี 2560 ซึ่งศึกษาการทดลองทางคลินิกแบบสุ่ม 22 ครั้ง มีเพียง 13.3% ของผู้สุ่มรับยาสแตตินที่หยุดยาเนื่องจากผลข้างเคียงภายใน 4 ปี เทียบกับ 13.9% ของผู้สุ่มรับยาหลอก

ยังคงมีผลข้างเคียงที่เป็นที่รู้จักซึ่งเกิดจากยากลุ่ม statin และผลข้างเคียงเหล่านี้มักใช้กับ rosuvastatin และ statin อื่น ๆผลข้างเคียงที่โดดเด่นที่สุดเหล่านี้ ได้แก่ :

• อาการไม่พึงประสงค์จากกล้ามเนื้อ.ความเป็นพิษของกล้ามเนื้ออาจเกิดจากสแตตินอาการต่างๆ อาจรวมถึงปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ) กล้ามเนื้ออ่อนแรง กล้ามเนื้ออักเสบ หรือ rhabdomyolysls (ในบางกรณีที่หายากและรุนแรง)Rhabdomyolysis เป็นภาวะไตวายเฉียบพลันที่เกิดจากการสลายตัวของกล้ามเนื้ออย่างรุนแรงในกรณีส่วนใหญ่.ผลข้างเคียงที่เกี่ยวกับกล้ามเนื้อสามารถควบคุมได้โดยการเปลี่ยนไปใช้สแตตินอื่นRosuvastatin เป็นหนึ่งในยากลุ่ม statin ที่ดูเหมือนจะทำให้เกิดความเป็นพิษต่อกล้ามเนื้อค่อนข้างน้อยในทางตรงกันข้าม โลวาสแตติน ซิมวาสแตติน และอะทอร์วาสแตตินมีแนวโน้มที่จะทำให้เกิดปัญหากับกล้ามเนื้อมากกว่า
• ปัญหาตับ.ประมาณ 3% ของผู้ที่ทานสแตตินจะมีเอนไซม์ตับในเลือดเพิ่มขึ้นในคนเหล่านี้ส่วนใหญ่ ไม่พบหลักฐานความเสียหายของตับที่แท้จริง และความสำคัญของเอนไซม์ที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อยนี้ไม่ชัดเจนมีรายงานการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงในคนเพียงไม่กี่คนอย่างไรก็ตาม ยังไม่ชัดเจนว่าอุบัติการณ์ของการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรงในผู้ที่ได้รับ statin นั้นสูงกว่าในประชากรทั่วไปไม่มีข้อบ่งชี้ว่า rosuvastatin ก่อให้เกิดปัญหาตับมากหรือน้อยกว่ากลุ่ม statin อื่น ๆ
• ความบกพร่องทางสติปัญญา.แนวคิดที่ว่ากลุ่มสแตตินสามารถทำให้เกิดความบกพร่องทางสติปัญญา ความจำเสื่อม ซึมเศร้า ความหงุดหงิด ความก้าวร้าว หรือผลกระทบของระบบประสาทส่วนกลางอื่นๆ ได้รับการหยิบยกขึ้น แต่ยังไม่ได้รับการแสดงให้เห็นอย่างชัดเจนในการวิเคราะห์รายงานผู้ป่วยที่ส่งไปยัง FDA พบว่าปัญหาด้านความรู้ความเข้าใจที่เกี่ยวข้องกับสแตตินมักพบได้บ่อยในยากลุ่ม lipophilic statin ซึ่งรวมถึง atorvastatin, fluvastatin, lovastatin และ simvastatinยากลุ่ม statin ที่ชอบน้ำ รวมทั้ง rosuvastatin มีส่วนเกี่ยวข้องน้อยกว่ากับเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นนี้
• โรคเบาหวาน.ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา การพัฒนาของโรคเบาหวานเพิ่มขึ้นเล็กน้อยที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยสแตตินการวิเคราะห์เมตาดาต้าในปี 2011 ของการทดลองทางคลินิก 5 ครั้ง ชี้ให้เห็นว่ามีผู้ป่วยโรคเบาหวานเพิ่มขึ้น 1 รายในทุกๆ 500 คนที่ได้รับยาสแตตินที่มีความเข้มข้นสูงโดยทั่วไป ระดับความเสี่ยงนี้ถือว่ายอมรับได้ตราบเท่าที่สามารถคาดหวังให้สแตตินลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือดโดยรวมได้อย่างมาก

ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่มักรายงานด้วยยากลุ่มสแตติน ได้แก่ อาการคลื่นไส้ ท้องร่วง และปวดข้อ

ปฏิสัมพันธ์

การใช้ยาบางชนิดสามารถเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดผลข้างเคียงกับโรซูวาสแตติน (หรือสแตตินใดๆ)รายการนี้ยาว แต่ยาที่โดดเด่นที่สุดที่ทำปฏิกิริยากับ rosuvastatin ได้แก่:

• Gemfibrozil ซึ่งเป็นสารลดคอเลสเตอรอลที่ไม่ใช่สแตติน
• Amiodarone ซึ่งเป็นยาต้านการเต้นผิดจังหวะ
• ยาเอชไอวีหลายชนิด
• ยาปฏิชีวนะบางชนิด โดยเฉพาะ clarithromycin และ itraconazone
• ไซโคลสปอริน ยากดภูมิคุ้มกัน

คำจาก Verywell

แม้ว่า rosuvastatin เป็น statin ที่มีศักยภาพมากที่สุดที่มีอยู่ แต่โดยทั่วไป ประสิทธิผลและความเป็นพิษของโรสุวาสแตตินนั้นคล้ายคลึงกับสแตตินอื่นๆ ทั้งหมดยังมีบางสถานการณ์ทางคลินิกที่อาจต้องการโรซูวาสแตตินมากกว่ายาสแตตินอื่นๆ