คำอธิบาย

Bictegravir เป็นตัวยับยั้งใหม่ที่มีศักยภาพของอินทิเกรส HIV-1 โดยมีค่า IC50 อยู่ที่ 7.5 นาโนโมลาร์

ในหลอดทดลอง

Bictegravir (BIC) ยับยั้งกิจกรรมการถ่ายโอนเส้นใยด้วย IC50 เท่ากับ 7.5± 0.3 นาโนเมตร เมื่อเทียบกับการยับยั้งกิจกรรมการถ่ายโอนของเส้นใย Bictegravir เป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอกว่ามากที่ 3-กิจกรรมการประมวลผลของ HIV-1 IN โดยมี IC50 อยู่ที่ 241±51 นาโนโมลาร์ Bictegravir ช่วยเพิ่มการสะสมของวงกลม 2-LTR ~5 เท่าเมื่อเทียบกับการควบคุมที่ได้รับการจำลอง และลดปริมาณของผลิตภัณฑ์บูรณาการที่แท้จริงในเซลล์ที่ติดเชื้อลง 100 เท่า Bictegravir ยับยั้งการจำลองแบบ HIV-1 ได้อย่างมีประสิทธิภาพทั้งในเซลล์ MT-2 และ MT-4 ด้วยค่า EC50 ที่ 1.5 และ 2.4 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ Bictegravir มีฤทธิ์ต้านไวรัสที่มีฤทธิ์รุนแรงทั้งใน CD4+ T lymphocytes หลักและมาโครฟาจที่ได้มาจากโมโนไซต์ โดยมี EC50 อยู่ที่ 1.5±0.3 นาโนโมลาร์ และ 6.6±4.1 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ ซึ่งเทียบเคียงได้กับค่าที่ได้รับในสายทีเซลล์[1]

MCE ไม่ได้ยืนยันความถูกต้องของวิธีการเหล่านี้โดยอิสระ มีไว้เพื่อการอ้างอิงเท่านั้น

โครงสร้างทางเคมี