คำอธิบาย

Bictegravir เป็นนวนิยายที่มีศักยภาพในการยับยั้งการรวมตัวของ HIV-1 ที่มี IC50 7.5 nM

ในหลอดทดลอง

Bictegravir (BIC) ยับยั้งกิจกรรมการถ่ายโอนสาระด้วย IC50 7.5± 0.3 นาโนเมตรเมื่อเทียบกับการยับยั้งกิจกรรมการถ่ายโอนเกลียว Bictegravir เป็นตัวยับยั้ง 3 . ที่อ่อนแอกว่ามาก′-กิจกรรมการประมวลผลของ HIV-1 IN โดยมี IC50 เท่ากับ 241±51 นาโนเมตรBictegravir ช่วยเพิ่มการสะสมของวงกลม 2-LTR ~5 เท่าเมื่อเทียบกับการควบคุมจำลอง และลดปริมาณของผลิตภัณฑ์บูรณาการที่แท้จริงในเซลล์ที่ติดเชื้อ 100 เท่าBictegravir ยับยั้งการจำลองแบบของ HIV-1 ในเซลล์ทั้ง MT-2 และ MT-4 ที่มี EC50 ที่ 1.5 และ 2.4 nM ตามลำดับบิกเตกราเวียร์แสดงฤทธิ์ต้านไวรัสที่มีศักยภาพทั้งในลิมโฟไซต์ CD4+ T ปฐมภูมิและมาโครฟาจที่ได้มาจากโมโนไซต์ โดยมีค่า EC50 เท่ากับ 1.5±0.3 นาโนโมลาร์และ 6.6±4.1 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ ซึ่งเทียบได้กับค่าที่ได้รับในสายพันธุ์ทีเซลล์[1]

MCE ไม่ได้ยืนยันความถูกต้องของวิธีการเหล่านี้โดยอิสระใช้สำหรับอ้างอิงเท่านั้น

โครงสร้างทางเคมี