จีน Dabigatran Etexilate Mesylate ผู้ผลิตและซัพพลายเออร์

ดาบิกาทราน เอเทซิเลต เมไซเลต

รูปภาพเด่นของ Dabigatran Etexilate Mesylate

คำอธิบายสั้น ๆ :

ชื่อของ API	สิ่งบ่งชี้	ข้อมูลจำเพาะ	กระทรวงกลาโหมสหรัฐฯ	สหภาพยุโรป DMF	ซีอีพี
ดาบิกาทราน เอเทซิเลต เมไซเลต	สารกันเลือดแข็ง	ภายในองค์กร

ส่งอีเมลถึงเรา

รายละเอียดสินค้า

แท็กสินค้า

รายละเอียดสินค้า

คำอธิบาย

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) เป็นผลิตภัณฑ์ยาที่ออกฤทธิ์ทางปากของ Dabigatran Dabigatran etexilate mesylate มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดและใช้ในการป้องกันโรคหลอดเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำและโรคหลอดเลือดสมองเนื่องจากภาวะหัวใจห้องบน

พื้นหลัง

คำอธิบาย: ค่า IC50: 4.5nM (Ki); 10nM (การรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจาก Thrombin) [1] Dabigatran เป็นตัวยับยั้ง thrombin โดยตรง (DTI) ที่สามารถย้อนกลับและเลือกได้ ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาทางคลินิกขั้นสูงเป็น prodrug ที่ออกฤทธิ์ทางปาก dabigatran etexilate ในหลอดทดลอง: Dabigatran ยับยั้ง thrombin ของมนุษย์แบบคัดเลือกและย้อนกลับได้ (Ki: 4.5 นาโนโมลาร์) เช่นเดียวกับการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจากทรอมบิน (IC(50): 10 นาโนโมลาร์) ในขณะที่ไม่แสดงผลการยับยั้งต่อสารกระตุ้นเกล็ดเลือดอื่นๆ การสร้าง Thrombin ในเกล็ดเลือด - พลาสมาที่ไม่ดี (PPP) ซึ่งวัดจากศักยภาพของทรอมบินภายนอก (ETP) ถูกยับยั้งโดยขึ้นอยู่กับความเข้มข้น (ไอซี(50): 0.56 ไมโครโมลาร์) Dabigatran แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ของสารต้านการแข็งตัวของเลือดที่ขึ้นกับความเข้มข้นในสายพันธุ์ต่างๆ ในหลอดทดลอง โดยเพิ่มเวลากระตุ้นการทำงานของลิ่มเลือดอุดตันบางส่วน (aPTT), เวลาของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน (PT) และเวลาในการแข็งตัวของอีคาริน (ECT) ใน PPP ของมนุษย์เป็นสองเท่าที่ความเข้มข้น 0.23, 0.83 และ 0.18 ไมโครโมลาร์ ตามลำดับ [ 1]. ในร่างกาย: Dabigatran เพิ่มขนาดยา aPTT ขึ้นโดยขึ้นอยู่กับการให้ยาทางหลอดเลือดดำในหนู (0.3, 1 และ 3 มก./กก.) และลิงจำพวก (0.15, 0.3 และ 0.6 มก./กก.) ผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือดขึ้นอยู่กับขนาดและเวลาโดยให้ dabigatran etexilate รับประทานกับหนูที่มีสติ (10, 20 และ 50 มก./กก.) หรือลิงจำพวก (1, 2.5 หรือ 5 มก./กก.) โดยมีผลสูงสุดที่สังเกตได้ระหว่าง 30 ถึง 120 นาทีหลังการให้ยา ตามลำดับ [1] ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย dabigatran etexilate พบว่ามีจังหวะขาดเลือดน้อยลง (3.74 dabigatran etexilate เทียบกับ 3.97 warfarin) และมีเลือดออกในกะโหลกศีรษะและจังหวะเลือดออกรวมกันน้อยลง (0.43 dabigatran etexilate เทียบกับ 0.99 warfarin) ต่อผู้ป่วย 100 ปี [2] การทดลองทางคลินิก: การประเมินเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของยา Dabigatran Etexilate ในช่องปากในผู้ป่วยฟอกไต ระยะที่ 1

พื้นที่จัดเก็บ

ผง	-20°ซ	3 ปี
	4°ซ	2 ปี
ในตัวทำละลาย	-80°ซ	6 เดือน
	-20°ซ	1 เดือน

การทดลองทางคลินิก

หมายเลขเอ็นซีที	สปอนเซอร์	เงื่อนไข	วันที่เริ่มต้น	เฟส
NCT02170792	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	กุมภาพันธ์ 2544	ระยะที่ 1
NCT02170974	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	กรกฎาคม 2547	ระยะที่ 1
NCT02170831	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	พฤษภาคม 1999	ระยะที่ 1
NCT02170805	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	เมษายน 2544	ระยะที่ 1
NCT02170610	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	มีนาคม 2545	ระยะที่ 1
NCT02170909	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	ธันวาคม 2547	ระยะที่ 1
NCT02171000	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	เมษายน 2548	ระยะที่ 1
NCT02170844	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	มิถุนายน 2547	ระยะที่ 1
NCT02170584	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	มกราคม 2544	ระยะที่ 1
NCT02170935	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ	เมษายน 2545	ระยะที่ 2
NCT02170636	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	มกราคม 2545	ระยะที่ 1
NCT02170766	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	ตุลาคม 2543	ระยะที่ 1
NCT02171442	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	เมษายน 2545	ระยะที่ 1
NCT02170896	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	ตุลาคม 2544	ระยะที่ 1
NCT02173730	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	พฤศจิกายน 2545	ระยะที่ 1
NCT02170623	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	กุมภาพันธ์ 2545	ระยะที่ 1
NCT02170116	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	พฤศจิกายน 1998	ระยะที่ 1
NCT02170597	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	สิงหาคม 2546	ระยะที่ 1
NCT01225822	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ	พฤศจิกายน 2545	ระยะที่ 2
NCT02170701	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	ภาวะลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำ	ตุลาคม 2543	ระยะที่ 2
NCT02170740	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	พฤศจิกายน 1999	ระยะที่ 1
NCT02170922	เบอริงเกอร์ อินเกลไฮม์	สุขภาพดี	กรกฎาคม 1999	ระยะที่ 1