คำอธิบาย

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) เป็นยาที่ออกฤทธิ์ทางปากของ DabigatranDabigatran etexilate mesylate มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดและใช้ในการป้องกันโรคหลอดเลือดดำอุดตันและโรคหลอดเลือดสมองเนื่องจากภาวะหัวใจห้องบนสั่นพลิ้ว

พื้นหลัง

คำอธิบาย: IC50 ค่า: 4.5nM (Ki);10nM (การรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจาก Thrombin) [1] Dabigatran เป็นตัวยับยั้ง thrombin โดยตรงแบบย้อนกลับและเลือกได้ซึ่งอยู่ระหว่างการพัฒนาทางคลินิกขั้นสูงในฐานะ prodrug ที่ออกฤทธิ์ทางปาก Dabigatran etexilateในหลอดทดลอง: Dabigatran คัดเลือกและย้อนกลับยับยั้ง thrombin ของมนุษย์ (Ki: 4.5 nM) รวมทั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจาก thrombin (IC(50): 10 nM) ในขณะที่ไม่แสดงผลการยับยั้งต่อสารกระตุ้นเกล็ดเลือดอื่น ๆ การสร้าง Thrombin ในเกล็ดเลือด - พลาสมาที่ไม่ดี (PPP) ซึ่งวัดโดยศักย์ของทรอมบินภายในร่างกาย (ETP) ถูกยับยั้งโดยขึ้นอยู่กับความเข้มข้น (IC(50): 0.56 ไมโครโมลาร์)Dabigatran แสดงให้เห็นถึงฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดที่ขึ้นกับความเข้มข้นในสปีชีส์ต่างๆ ในหลอดทดลอง โดยเพิ่มเวลาของ thromboplastin บางส่วนที่กระตุ้นเป็นสองเท่า (aPTT), prothrombin time (PT) และ ecarin clotting time (ECT) ใน PPP ของมนุษย์ที่ความเข้มข้น 0.23, 0.83 และ 0.18 microM ตามลำดับ [ 1].ในร่างกาย: Dabigatran ยืดอายุยา aPTT ขึ้นอยู่กับขนาดหลังจากให้ทางหลอดเลือดดำในหนูแรท (0.3, 1 และ 3 มก./กก.) และลิงจำพวกหนึ่ง (0.15, 0.3 และ 0.6 มก./กก.)สังเกตผลของยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่ขึ้นกับขนาดยาและตามเวลาด้วย dabigatran etexilate ที่ให้ทางปากแก่หนูที่มีสติ (10, 20 และ 50 มก./กก.) หรือลิงจำพวกชนิดหนึ่ง (1, 2.5 หรือ 5 มก./กก.) โดยมีผลสูงสุดที่สังเกตได้ระหว่าง 30 ถึง 120 นาทีหลังการให้ยาตามลำดับ [1]ผู้ป่วยที่ได้รับ dabigatran etexilate พบโรคหลอดเลือดสมองตีบน้อยกว่า (3.74 dabigatran etexilate เทียบกับ 3.97 warfarin) และภาวะตกเลือดในกะโหลกศีรษะและโรคหลอดเลือดสมองตีบรวมกันน้อยกว่า (0.43 dabigatran etexilate เทียบกับ 0.99 warfarin) ต่อผู้ป่วย 100 ปี [2]การทดลองทางคลินิก: การประเมินเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ Dabigatran Etexilate ในช่องปากในผู้ป่วยไตเทียมขั้นตอนที่ 1

พื้นที่จัดเก็บ

การทดลองทางคลินิก

โครงสร้างทางเคมี