Nirmatrelvir เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสหลัก SARS-CoV-2 (Mpro) หรือที่เรียกว่าโปรตีเอสคล้าย 3C (3CLpro) หรือโปรตีเอส nsp5 การยับยั้ง SARS-CoV-2 Mpro ทำให้ไม่สามารถประมวลผลสารตั้งต้นของโพลีโปรตีนได้ และป้องกันการจำลองแบบของไวรัส

Nirmatrelvir ยับยั้งการทำงานของ recombinant SARS-CoV-2 Mpro ในการทดสอบทางชีวเคมีที่ความเข้มข้นที่ทำได้ในร่างกาย พบว่า Nirmatrelvir จับกับไซต์ที่มีฤทธิ์ของ SARS-CoV-2 Mpro โดยตรงด้วยการสแกนผลึกด้วยรังสีเอกซ์

Ritonavir เป็นตัวยับยั้งโปรติเอส HIV-1 แต่ไม่มีฤทธิ์ต้าน Mpro ของ SARS-CoV-2 Ritonavir ยับยั้งการเผาผลาญของ nirmatrelvir ที่เป็นสื่อกลางของ CYP3A ส่งผลให้ความเข้มข้นของ nirmatrelvir ในพลาสมาเพิ่มขึ้น

แนะนำให้ใช้ยานี้ ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในกรณีฉุกเฉินจาก FDA สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสโคโรนา (โควิด-19) ระดับเล็กน้อยถึงปานกลางในผู้ใหญ่และผู้ป่วยเด็ก (อายุ 12 ปีขึ้นไป และมีน้ำหนักอย่างน้อย 40 กิโลกรัมหรือประมาณ 88 ปอนด์) โดย ผลลัพธ์ที่เป็นบวกของการทดสอบ SARS-CoV-2 โดยตรง และผู้ที่มีความเสี่ยงสูงต่อการลุกลามไปสู่โรค COVID-19 ที่รุนแรง รวมถึงการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลหรือการเสียชีวิต ควรเริ่มให้ยา Nirmatrelvir/ritonavir โดยเร็วที่สุดหลังการวินิจฉัยโรคโควิด-19 และภายในห้าวันนับจากเริ่มมีอาการ

คำแนะนำขึ้นอยู่กับ EPIC-HR ซึ่งเป็นการทดลองควบคุมทางคลินิกแบบสุ่มระยะที่ 2/3 ที่ประเมินประสิทธิภาพของยาไนร์มัลเทรลิเวียร์/ริโทนาเวียร์ เทียบกับยาหลอกในการลดการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลและหรือการเสียชีวิตจนถึงวันที่ 28 การใช้ไนร์มัลเทรลิเวียร์/ริโทนาเวียร์ภายใน 5 วันนับจากวันที่เริ่มมีอาการใน บุคคลที่มีความเสี่ยงต่อการลุกลามไปสู่โรคร้ายแรงช่วยลดความเสี่ยงสัมพัทธ์ในการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลหรือการเสียชีวิตตลอด 28 วันได้ถึง 88%