Relugolix ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากในผู้ชาย
ชื่อยี่ห้อ: Orgovyx
ชั้นยา: Antineoplastic - LHRH (GnRH) ยาระงับต่อมใต้สมองที่เป็นปฏิปักษ์
มีจำหน่าย: ต้องมีใบสั่งยา
การตั้งครรภ์: ปรึกษาแพทย์ของคุณ ยานี้อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์
การให้นมบุตร: ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้

Relugolix เป็นฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมน gonadotropin ที่ไม่ใช่เปปไทด์ (GnRH หรือฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมน luteinizing (LHRH)) ที่มีจำหน่ายทางปากซึ่งมีฤทธิ์ต้านมะเร็งได้ Relugolix สามารถจับและปิดกั้นตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมองส่วนหน้าได้อย่างแข่งขัน ซึ่งทั้งสองอย่างนี้ป้องกัน GnRH ที่จับกับตัวรับ GnRH และยับยั้งการหลั่งและการปล่อยทั้งฮอร์โมน luteinizing (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH) ในเพศชาย การยับยั้งการหลั่ง LH จะช่วยป้องกันการปล่อยฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนจากเซลล์ Leydig ในอัณฑะ เนื่องจากฮอร์โมนเพศชายจำเป็นต่อการเจริญเติบโตของต่อมลูกหมาก การลดระดับฮอร์โมนเพศชายอาจยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากที่ขึ้นกับฮอร์โมน

Relugolix เป็นตัวรับฮอร์โมนที่ปล่อย gonadotropin (GnRH) ที่ใช้ในการรักษาภาวะที่ตอบสนองต่อฮอร์โมนหลายชนิด ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในญี่ปุ่นในปี 2562 ภายใต้ชื่อแบรนด์ Relumina สำหรับการรักษาเนื้องอกในมดลูกตามอาการ และล่าสุดได้รับการอนุมัติโดย FDA ของสหรัฐอเมริกาในปี 2563 ภายใต้ชื่อแบรนด์ Orgovyx สำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม Relugolix ยังได้รับการศึกษาในการรักษาตามอาการของเยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ (endometriosis) Relugolix เป็นตัวรับ GnRH receptor antagonist ชนิดแรก (และปัจจุบันเท่านั้น) ที่ได้รับอนุมัติให้ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก - การรักษาที่คล้ายกัน เช่น [degarelix] จำเป็นต้องมีการบริหารใต้ผิวหนัง - ดังนั้นจึงเป็นทางเลือกในการรักษาที่มีภาระน้อยลงสำหรับผู้ป่วยที่อาจจำเป็นต้องเข้ารับการตรวจที่คลินิก สำหรับการบริหารงานโดยผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพ นอกจากความง่ายในการใช้งานแล้ว relugolix ยังแสดงให้เห็นว่ายา relugolix มีความเหนือกว่าในด้านภาวะซึมเศร้าของระดับเทสโทสเทอโรน เมื่อเปรียบเทียบกับ [leuprolide] การบำบัดด้วยการกีดกันแอนโดรเจนอีกวิธีหนึ่งที่ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก

Relugolix เป็นตัวรับฮอร์โมนที่ปล่อย Gonadotropin กลไกการออกฤทธิ์ของ relugolix คือ Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Antagonist และ Cytochrome P450 3A Inducer และ Cytochrome P450 2B6 Inducer และ Breast Cancer Resistance Protein Inhibitor และ P-Glycoprotein Inhibitor ผลกระทบทางสรีรวิทยาของ relugolix เกิดจากการหลั่ง GnRH ที่ลดลง

โครงสร้างทางเคมี