Relugolix ใช้รักษามะเร็งต่อมลูกหมากในผู้ชาย
ชื่อยี่ห้อ: Orgovyx
ระดับยา: Antineoplastic - LHRH (GnRH) ตัวต้านต่อมใต้สมอง
มีจำหน่าย: ต้องมีใบสั่งยา
การตั้งครรภ์: ปรึกษาแพทย์ของคุณยานี้อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์
ให้นมบุตร: ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้

Relugolix เป็นฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมน gonadotropin ที่ไม่ใช่เปปไทด์ (GnRH หรือ luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) ที่รับประทานได้ด้วยปากเปล่า โดยมีฤทธิ์ต้านมะเร็งผิวหนังได้Relugolix สามารถจับและบล็อกตัวรับ GnRH ในต่อมใต้สมองส่วนหน้าได้ ซึ่งทั้งคู่ป้องกันไม่ให้ GnRH จับกับตัวรับ GnRH และยับยั้งการหลั่งและการปล่อยทั้งฮอร์โมน luteinizing (LH) และฮอร์โมนกระตุ้นรูขุมขน (FSH)ในเพศชาย การยับยั้งการหลั่ง LH ช่วยป้องกันการปล่อยฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนจากเซลล์เลย์ดิกในอัณฑะเนื่องจากฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนเป็นสิ่งจำเป็นในการรักษาการเติบโตของต่อมลูกหมาก การลดระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนอาจยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมากที่ขึ้นกับฮอร์โมน

Relugolix เป็นตัวรับฮอร์โมนที่ปล่อยฮอร์โมน gonadotropin (GnRH) ตัวรับที่ใช้ในการรักษาสภาวะที่ตอบสนองต่อฮอร์โมนหลายอย่างได้รับการอนุมัติครั้งแรกในญี่ปุ่นในปี 2019 ภายใต้ชื่อแบรนด์ Relumina สำหรับการรักษาตามอาการของเนื้องอกในมดลูก และล่าสุดโดย FDA ของสหรัฐอเมริกาในปี 2020 ภายใต้ชื่อแบรนด์ Orgovyx สำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูงนอกจากนี้ Relugolix ยังได้รับการศึกษาในการรักษาตามอาการของ endometriosisRelugolix เป็นยาตัวแรก (และในปัจจุบันเท่านั้น) ที่ใช้ยา GnRH receptor antagonist ที่ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก การรักษาที่คล้ายคลึงกัน เช่น [degarelix] จำเป็นต้องได้รับการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง ดังนั้นจึงให้ทางเลือกในการรักษาที่ลำบากน้อยกว่าสำหรับผู้ป่วยที่อาจจำเป็นต้องเข้ารับการตรวจที่คลินิก สำหรับการบริหารงานโดยบุคลากรทางการแพทย์นอกจากความง่ายในการใช้งานแล้ว ยารีลูกลิกยังแสดงอาการซึมเศร้าของระดับเทสโทสเตอโรนได้ดีกว่าเมื่อเทียบกับ [leuprolide] ซึ่งเป็นการบำบัดด้วยการกีดกันแอนโดรเจนอีกวิธีหนึ่งที่ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก

Relugolix เป็น Gonadotropin ปล่อยฮอร์โมนตัวรับปรปักษ์กลไกการออกฤทธิ์ของ relugolix เหมือนกับ Gonadotropin Releasing Hormone Receptor Antagonist และ Cytochrome P450 3A Inducer และ Cytochrome P450 2B6 Inducer และ Breast Cancer Resistance Protein Inhibitor และ P-Glycoprotein Inhibitorผลทางสรีรวิทยาของ relugolix เกิดจากการหลั่ง GnRH ที่ลดลง

โครงสร้างทางเคมี