Gชื่อพลังงาน:venetoclax (ven ET โอ้ klax)
ชื่อแบรนด์: Venclexta ชุดเริ่มต้น Venclexta

Venetoclax ใช้เพื่อรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟไซติกเรื้อรังหรือมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟไซติกขนาดเล็กในผู้ใหญ่ Venetoclax ใช้เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยารักษาโรคมะเร็งชนิดอื่นเพื่อรักษาอาการเหล่านี้

Venetoclax ใช้ร่วมกับ azacitidine, decitabine หรือ cytarabine เพื่อรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันแบบไมอีลอยด์ การรวมกันนี้มีไว้สำหรับผู้ใหญ่ที่มีอายุ 75 ปีขึ้นไป หรือผู้ที่ไม่สามารถใช้เคมีบำบัดมาตรฐานได้เนื่องจากสภาวะทางการแพทย์อื่นๆ

บางครั้งอาจให้ยา Venetoclax หลังจากการรักษาอื่นๆ ล้มเหลว

อาจใช้ Venetoclax เพื่อวัตถุประสงค์ที่ไม่ได้ระบุไว้ในคู่มือการใช้ยานี้

คำอธิบาย

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) เป็นตัวยับยั้ง Bcl-2 ที่มีศักยภาพสูง คัดเลือกได้ และรับประทานได้ทางชีวภาพ โดยมี Ki น้อยกว่า 0.01 นาโนโมลาร์ Venetoclax กระตุ้นให้เกิดการกินอัตโนมัติ

ในหลอดทดลอง

Venetoclax (ABT-199) ฆ่าเซลล์ FL5.12-BCL-2 ได้อย่างมีประสิทธิภาพ (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) แสดงฤทธิ์ที่อ่อนแอกว่ามากกับเซลล์ FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM) ABT-199 ยังแสดงการเลือกในการตรวจวิเคราะห์แบบลูกผสมสองเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม โดยที่มันรบกวนสารเชิงซ้อน BCL-2-BIM (EC50=3 นาโนโมลาร์) แต่มีประสิทธิผลน้อยกว่ามากเมื่อเทียบกับ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) หรือสารเชิงซ้อน MCL-1-NOXA

หลังจากรับประทานยาครั้งเดียวที่ 12.5 มก. ต่อน้ำหนักตัวกิโลกรัมในการปลูกถ่ายซีโนกราฟต์ที่ได้มาจากเซลล์ RS4;11 (ALL) ยาเวเนโทแคล็กซ์ (ABT-199) ทำให้เกิดการยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกสูงสุด (TGImax) ที่ 47% (P<0.001) และการเติบโตของเนื้องอก ความล่าช้า (TGD) 26% (P<0.05)[1]

การรักษาเนื้องอกที่ปลูกถ่ายซีโนกราฟต์ที่จัดตั้งขึ้น (แบบจำลองซีโนกราฟต์ของเมาส์ของสายเซลล์ T-ALL LOUCY) ด้วย Venetoclax (ABT-199) 100 มก./กก. เป็นเวลา 4 วันส่งผลให้ภาระมะเร็งเม็ดเลือดขาวลดลงอย่างมีนัยสำคัญ