Gชื่อเอริค:venetoclax (เวน ET โอ้ klax)
ชื่อแบรนด์: Venclexta, Venclexta แพ็คเริ่มต้น

Venetoclax ใช้รักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟซิติกเรื้อรังหรือมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดลิมโฟซิติกขนาดเล็กในผู้ใหญ่Venetoclax ใช้เพียงอย่างเดียวหรือใช้ร่วมกับยารักษาโรคมะเร็งชนิดอื่นเพื่อรักษาสภาพเหล่านี้

Venetoclax ใช้ร่วมกับ azacitidine, decitabine หรือ cytarabine เพื่อรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันแบบมัยอีลอยด์ชุดค่าผสมนี้ใช้สำหรับผู้ใหญ่ที่มีอายุ 75 ปีขึ้นไป หรือผู้ที่ไม่สามารถใช้เคมีบำบัดแบบมาตรฐานได้เนื่องจากภาวะทางการแพทย์อื่นๆ

บางครั้งให้ Venetoclax หลังจากการรักษาอื่นล้มเหลว

Venetoclax อาจใช้เพื่อวัตถุประสงค์ที่ไม่ได้ระบุไว้ในคู่มือการใช้ยานี้

คำอธิบาย

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) เป็นตัวยับยั้ง Bcl-2 ที่มีศักยภาพสูง คัดเลือกและออกฤทธิ์ทางชีวภาพทางปากที่มี Ki น้อยกว่า 0.01 นาโนโมลาร์Venetoclax ทำให้เกิด autophagy

ในหลอดทดลอง

Venetoclax (ABT-199) ฆ่าเซลล์ FL5.12-BCL-2 อย่างมีศักยภาพ (EC50=4 นาโนโมลาร์), Venetoclax (ABT-199) แสดงการออกฤทธิ์ที่อ่อนแอกว่ามากต่อเซลล์ FL5.12-BCL-XL (EC50=261 นาโนโมลาร์)ABT-199 ยังแสดงความจำเพาะในการสอบวิเคราะห์แบบสองลูกผสมของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเซลล์ โดยที่มันรบกวนสารเชิงซ้อน BCL-2-BIM (EC50=3 nM) แต่มีประสิทธิภาพน้อยกว่ามากเมื่อเทียบกับ BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2μM) หรือสารเชิงซ้อน MCL-1-NOXA

หลังจากรับประทานครั้งเดียว 12.5 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. ในการปลูกถ่ายการปลูกถ่ายเนื้อเยื่อจากเซลล์ RS4;11 (ALL) Venetoclax (ABT-199) ทำให้เกิดการยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกสูงสุด (TGImax) 47% (P<0.001) และการเติบโตของเนื้องอก ล่าช้า (TGD) 26% (P<0.05)[1]

การรักษาเนื้องอกที่ปลูกโดยการปลูกถ่ายวิวิธพันธุ์ที่จัดตั้งขึ้น (แบบจำลองการปลูกถ่ายวิวิธพันธุ์ในหนูเมาส์ของเนื้องอกในสายเซลล์ T-ALL LOUCY) ที่มี Venetoclax (ABT-199) 100 มก./กก. เป็นเวลา 4 วันส่งผลให้ภาระมะเร็งเม็ดเลือดขาวลดลงอย่างมีนัยสำคัญ