พื้นหลัง

Agomelatine เป็นตัวเอกของตัวรับเมลาโทนินและเป็นศัตรูของตัวรับ serotonin 5-HT2C ที่มีค่า Ki 0.062nM และ 0.268nM และค่า IC50 0.27μM ตามลำดับสำหรับ MT1, MT2 และ 5-HT2C [1]

อะโกเมลาทีนเป็นยาแก้ซึมเศร้าที่มีลักษณะเฉพาะและได้รับการพัฒนาสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้า (MDD) Agomelatine คัดเลือกต่อ 5-HT2C มันแสดงสัมพรรคภาพต่ำกับมนุษย์ที่ถูกโคลน 5-HT2A และ 5-HT1A สำหรับตัวรับเมลาโทนิน agomelatine แสดงความสัมพันธ์ที่คล้ายคลึงกันกับ MT1 และ MT2 ของมนุษย์ที่โคลนโดยมีค่า Ki เท่ากับ 0.09nM และ 0.263nM ตามลำดับ ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง อะโกเมลาทีนทำให้ระดับโดปามีนและนอร์อะดรีนาลีนเพิ่มขึ้น โดยการปิดกั้นการยับยั้งการป้อนข้อมูลของ 5-HT2C นอกจากนี้ การให้อะโกเมลาทีนยังช่วยลดการบริโภคซูโครสที่เกิดจากความเครียดในรูปแบบของภาวะซึมเศร้าในหนู นอกจากนั้น อะโกเมลาทีนยังช่วยบรรเทาประสิทธิภาพความวิตกกังวลในรูปแบบความวิตกกังวลของสัตว์ฟันแทะ [1]

อ้างอิง:
[1] ซูแพนซิช เอ็ม, กิลมิโนต์ ซี. อะโกเมลาทีน ยาระบบประสาทส่วนกลาง, 2549, 20(12): 981-992.

โครงสร้างทางเคมี