พื้นหลัง

Agomelatine เป็นตัวเอกของตัวรับเมลาโทนินและเป็นปฏิปักษ์ของตัวรับ serotonin 5-HT2C ที่มีค่า Ki 0.062nM และ 0.268nM และค่า IC50 0.27μMตามลำดับสำหรับ MT1, MT2 และ 5-HT2C [1]

Agomelatine เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่มีลักษณะเฉพาะและได้รับการพัฒนาสำหรับการรักษาโรคซึมเศร้า (MDD)Agomelatine เลือกใช้กับ 5-HT2Cมันแสดงให้เห็นสัมพรรคภาพต่ำกับการโคลน 5-HT2A และ 5-HT1A ของมนุษย์สำหรับตัวรับเมลาโทนิน agomelatine แสดงความสัมพันธ์ที่คล้ายคลึงกันกับการโคลน MT1 และ MT2 ของมนุษย์ที่มีค่า Ki 0.09nM และ 0.263nM ตามลำดับในการศึกษาในร่างกาย agomelatine ทำให้ระดับ dopamine และ noradrenaline เพิ่มขึ้นผ่านการปิดกั้นสารยับยั้ง 5-HT2Cนอกจากนี้ การให้ agomelatine ช่วยต่อต้านการลดการบริโภคซูโครสที่เกิดจากความเครียดในรูปแบบภาวะซึมเศร้าในหนูนอกจากนั้น อะโกเมลาทีนยังช่วยบรรเทาอาการวิตกกังวลในรูปแบบความวิตกกังวลของหนูด้วย [1]

ข้อมูลอ้างอิง:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.ยา CNS, 2006, 20(12): 981-992.

โครงสร้างทางเคมี