พื้นหลัง

Tofacitinib citrate หรือที่รู้จักกันในชื่อ CP-690550 citrate เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ janus kinase 3 (JAK3) ซึ่งเป็นไทโรซีนไคเนสที่จำกัดเซลล์เม็ดเลือดซึ่งเกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณที่ควบคุมการอยู่รอดของเม็ดเลือดขาวลิมโฟไซต์ การเพิ่มจำนวน การสร้างความแตกต่าง และการตายของเซลล์ การยับยั้งนั้นจำเพาะต่อ JAK3 โดยมีค่าหัวเลือกมากกว่าไคเนสที่ไม่ใช่ตระกูล JAK ถึง 1,000 เท่า นอกจากการยับยั้ง JAKS (IC50 = 1 นาโนโมลาร์) แล้ว โทฟาซิตินิบซิเตรตยังยับยั้ง janus kinase 2 (JAK2) และ janus kinase 1 (JAK1) ด้วยประสิทธิภาพที่น้อยลง 20 และ 100 เท่าตามลำดับ อย่างไรก็ตามในการศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้ ความสัมพันธ์ที่ผูกพัน (Ki) ของโทฟาซิทินิบซิเตรตต่อ JAK1, JAK2 และ JAK3 ได้รับการรายงานว่าเป็น 1.6 nM, 21.7 nM และ 6.5 nM ตามลำดับ

อ้างอิง

ลลิธา วิชัยกฤษณะ, ร. เวนกัตรามานัน และ ปาลัค กูลาติ รักษาอาการอักเสบด้วยสารยับยั้ง janus kinase CP-690,550 แนวโน้มทางเภสัชวิทยาปี 2554: 32 (1); 25-34

การอ้างอิงผลิตภัณฑ์

• 1. Panagi I, Jennings E และคณะ "Salmonella Effector SteE แปลง Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 ให้เป็น Tyrosine Kinase เพื่อกำหนดโพลาไรซ์ Macrophage โดยตรง" จุลินทรีย์โฮสต์ของเซลล์ 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL และคณะ "การเปรียบเทียบ baricitinib, upadacitinib และ tofacitinib เป็นสื่อกลางในการควบคุมการส่งสัญญาณไซโตไคน์ในประชากรย่อยของเม็ดเลือดขาวของมนุษย์" โรคข้ออักเสบ Res Ther. 2019 2 ส.ค.;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M และคณะ "การดื้อต่อสเตียรอยด์ของเซลล์น้ำเหลืองโดยกำเนิดในทางเดินหายใจประเภท 2 จากผู้ป่วยโรคหอบหืดรุนแรง: บทบาทของ thymic stromal lymphopoietin" J Allergy Clin Immunol 2018 ม.ค.;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. เจิ้ง หลู่เฟิง และคณะ "3′ UTR ของยีนเทียม CYP4Z2P ส่งเสริมการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกในมะเร็งเต้านมโดยทำหน้าที่เป็น ceRNA สำหรับ CYP4Z1" การวิจัยและการรักษามะเร็งเต้านม (2558): 1-14 PMID:25701119

คำอธิบาย

Tofacitinib citrate เป็นตัวยับยั้ง JAK1/2/3 ที่สามารถรับประทานได้โดยมีค่า IC50s เท่ากับ 1, 20 และ 112 นาโนโมลาร์ ตามลำดับ Tofacitinib citrate มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย เชื้อรา และไวรัส

พื้นที่จัดเก็บ

4°C ป้องกันแสง

*ในตัวทำละลาย : -80°C, 6 เดือน; -20°C 1 เดือน (ป้องกันแสง)

โครงสร้างทางเคมี

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง