พื้นหลัง

Tofacitinib citrate หรือที่เรียกว่า CP-690550 citrate เป็นตัวยับยั้งที่มีศักยภาพของ janus kinase 3 (JAK3) ซึ่งเป็นไทโรซีนไคเนสที่ จำกัด เซลล์เม็ดเลือดที่เกี่ยวข้องกับการส่งสัญญาณที่ควบคุมการอยู่รอดของลิมโฟไซต์ การเพิ่มจำนวน ความแตกต่าง และการตายของเซลล์การยับยั้งมีความเฉพาะเจาะจงของ JAK3 โดยมีความสามารถในการคัดเลือก 1,000 เท่ามากกว่าไคเนสในตระกูลที่ไม่ใช่ JAK อื่น ๆนอกจากการยับยั้ง JAKS (IC50 = 1 nM) แล้ว tofacitinib citrate ยังยับยั้ง janus kinase 2 (JAK2) และ janus kinase 1 (JAK1) ที่มีฤทธิ์น้อยกว่า 20 และ 100 เท่าตามลำดับอย่างไรก็ตาม ในการศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้ ความสัมพันธ์ที่มีผลผูกพัน (Ki) ของโทฟาซิทินิบซิเตรตที่มีต่อ JAK1, JAK2 และ JAK3 มีค่าเท่ากับ 1.6 นาโนโมลาร์, 21.7 นาโนโมลาร์ และ 6.5 นาโนโมลาร์ตามลำดับ

อ้างอิง

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan และ Palak Gulatiรักษาอาการอักเสบด้วยสารยับยั้ง janus kinase CP-690,550แนวโน้มทางเภสัชวิทยา พ.ศ. 2554: 32 (1);25-34

การอ้างอิงผลิตภัณฑ์

• 1. Panagi I, Jennings E และอื่น ๆ"Salmonella Effector SteE แปลง Mammalian Serine/Threonine Kinase GSK3 ให้เป็น Tyrosine Kinase เป็น Direct Macrophage Polarization"เซลล์โฮสต์จุลินทรีย์2020;27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL และอื่น ๆ"การเปรียบเทียบการควบคุม baricitinib, upadacitinib และ tofacitinib ในการส่งสัญญาณไซโตไคน์ในประชากรย่อยของเม็ดเลือดขาวของมนุษย์"โรคข้ออักเสบ Res Ther.2019 ส.ค. 2;21(1):183.PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M และอื่น ๆ"การดื้อต่อสเตียรอยด์ของเซลล์น้ำเหลืองโดยกำเนิดทางเดินหายใจชนิดที่ 2 จากผู้ป่วยโรคหอบหืดอย่างรุนแรง: บทบาทของต่อมไทมิกสโตรมอลลิมโฟพอยเอติน" เจ คลินิกภูมิแพ้อิมมูนอล2018 ม.ค.141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. เจิ้ง ลู่เฟิง และคณะ"UTR 3′ ของ pseudogene CYP4Z2P ส่งเสริมการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกในมะเร็งเต้านมโดยทำหน้าที่เป็น ceRNA สำหรับ CYP4Z1"การวิจัยและรักษามะเร็งเต้านม (2558): 1-14.PMID:25701119

คำอธิบาย

Tofacitinib citrate เป็นตัวยับยั้ง JAK1/2/3 ที่รับประทานได้โดยมี IC50s 1, 20 และ 112 nM ตามลำดับTofacitinib citrate มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย เชื้อรา และไวรัส

พื้นที่จัดเก็บ

4°C ป้องกันแสง

*ในตัวทำละลาย : -80 องศาเซลเซียส 6 เดือน;-20 องศาเซลเซียส 1 เดือน (ป้องกันแสง)

โครงสร้างทางเคมี

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง

ข้อมูลทางชีวภาพที่เกี่ยวข้อง