พื้นหลัง

เกลือเฮมิแคลเซียม AHU-377 เป็นรูปแบบเกลือเฮมิแคลเซียมของ AHU-377เป็นตัวยับยั้งเนพริไลซินที่มีค่า IC50 เท่ากับ 5 นาโนโมลาร์ [1]

AHU-377 และวาลซาร์แทนตัวรับแอนจิโอเทนซิน II AT1 รีเซพเตอร์ประกอบด้วย LCZ696 ในอัตราส่วนโมลาร์ 1:1LCZ696 เป็นตัวยับยั้ง neprilysin รีเซพเตอร์ angiotensinสามารถลดความดันโลหิตและอาจเป็นยาตัวใหม่ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวAHU-377 เป็นโปรยา สามารถเปลี่ยนได้โดยการตัดแยกด้วยเอนไซม์ของเอทิลเอสเทอร์ให้อยู่ในรูปแบบออกฤทธิ์ LBQ657มีรายงานว่า AHU-377(30 และ 100 มก./กก., PO) สามารถทำให้เกิดผลลดความดันโลหิตในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยาในหนู DAHI-SSแต่ในหนูที่มีความดันโลหิตสูงด้วยเกลือ DOCA พบว่ามีการลดลงเล็กน้อย [2, 3]

ข้อมูลอ้างอิง:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide สารยับยั้ง endopeptidase ที่เป็นกลางเจ เมด เคม.1995 12 พฤษภาคม;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. บทบาทที่เป็นไปได้ของ valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวผู้เชี่ยวชาญ Opin Investig Drugs2013 ส.ค.;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi และคณะประสิทธิผลเปรียบเทียบของ AHU-377 ซึ่งเป็นสารยับยั้งเนพริไลซินที่มีศักยภาพ ในหนูทดลองสองตัวที่มีความดันโลหิตสูงขึ้นกับปริมาตรBMC เภสัชวิทยา 2011, 11(Suppl 1):P33.

โครงสร้างทางเคมี